Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11 | Следующая страница реферата

НИФЕДИПИН (таблетки и капсулы) - активный системный артериолярный дилататор, обладающий лишь незначительным негативным инотропньш эффектом и практически не имеющий антиаритмических свойств. В результате расширения периферических артерий снижается АД, что вызывает незначительное рефлекторное учащение сердечных сокращений.
|Нифедипин полностью метаболизируется в печени и выводится|
|с мочой исключительно в виде неактивных метаболитов. |
|Межиндивидуальные различия в скорости абсорбции |
|определяются интенсивным эффектом первого прохождения |
|через печень. У пожилых больных метаболизм нифедипина при|
|первом прохождении через печень снижен, вследствие чего |
|Т1/2 у них вдвое длиннее, чем у молодых пациентов. Эти |
|различия, а также вероятность уменьшения церебрального |
|кровотока из-за резкой периферической вазодцлатацш |
|определяют начальную дозу нифедипина пожилым 5 мг/сут. |
|При приеме внутрь препарат всасывается полностью. |
|Биодоступность всех лекарственных форм - 40-60%. У |
|больных циррозом печени Т1/2 увеличивается вследствие |
|снижения активности фармакометаболизирующих ферментов, |
|уменьшения печеночного кровотока и гипопротеинемии; |
|наблюдается повышение свободной фракции препарата в |
|крови. Все это диктует необходимость уменьшения его |
|суточной дозы. |

При сочетании нифедипина с пропранололом повышается биодоступность последнего из-за подавления метаболических превращений бета- адреноблокаторов при первом прохождении через печень.

Нифедипин может привести к повышению концентрации дигоксина. Ингибитор метаболизма циметидин, а также дилтиазем повышают концентрации нифедипина в крови.

При приеме внутрь нифедипина в виде быстрорастворимых препаратов в капсулах или таблетках период полувыведения близок к таковому при внутривенном введении. Начало действия препарата - через 30-60 мин.
Гемодинамический эффект сохраняется 4-6 часов (в среднем 6,5 часа).
Разжевывание таблеток ускоряет его действие. При сублингвальном применении эффект наступает через 5-10 мин, достигая максимума через 15-45 мин, что важно для купирования гипертонического криза. Применяют по 5-10 мг 3-4 раза в день.

Побочные Эффекты: тахикардия, покраснение лица, чувство жара, отеки стоп (у трети больных).

ВЕРАПАМИЛ. Относится к производным фенилалкиламинов, оказывает не только вазодилатирующее, но и выраженное отрицательное инотропное действие, урежает ЧСС, обладает антиаритмическими свойствами. АД под влиянием препарата в обычных дозах (40-80 мг) снижается незначительно.

При внутривенном введении максимальный гипотензивный эффект - через 5 мин. При приеме препарата внутрь действие начинается через 1-2 часа и совпадает с максимумом концентрации в крови.
|Несмотря на хорошую абсорбцию из желудочно-кишечного |
|тракта при приеме внутрь (до 95%) биодоступность |
|препарата низка и составляет 10-20%. Это объясняют |
|высокой степенью связывания препарата с белками плазмы, а|
|также интенсивным метаболизмом при первом прохождении |
|через печень. Накопление основного препарата и его |
|метаболитов в организме объясняет усиление эффективности |
|при курсовом приеме верапамила. Период полувыведения - |
|около 5 часов. Выводится препарат и его метаболиты |
|почками (70% дозы) и желудочно-кишечным трактом. При |
|длительном применении клиренс снижается в 2 раза, а |
|период полуэлиминации увеличивается в 1,5 раза, что |
|обусловлено угнетением ферментных систем печени, |
|метаболизирующих верапамил. |

Действие после приема внутрь начинается через час, достигает максимума через 2 часа и продолжается до 6 часов.

Внутрь препарат назначают вначале в дозе по 80-120 мг 3-4 раза в день, затем постепенно можно повысить до максимальной - 720 мг/сут.

Следует отметить, что различные суточные дозы верапамила (от 160 до 960 мг/сут.) обусловлены индивидуальными различиями в фармакокинетике. При длительном применении корректные (т. е. безопасные) дозы составляют 160 мг
2-3 раза в день.

Пожилым больным назначают более низкие дозы верапамила из-за уменьшения скорости метаболизма, печеночного кровотока и меньшей (на 25%) терапевтической концентрации препарата в крови.

Беременным верапамил назначают в дозе 360^180 мг/сут. для коррекции АД при артериальной гипертонии.

Побочные эффекты: брадикардия, нарушение атрио-вентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, усугубление сердечной недостаточности.

ДИЛТИАЗЕМ. Препарат применяют при различных формах артериальной гипертонии. По фармакологическому эффекту он занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом.

Дилтиазем угнетает функцию синусового узла и атриовентрикулярную проводимость в меньшей мере, чем верапамил, а АД снижает меньше, чем нифедипин.

Воздействие лекарства на периферическое кровообращение зависит, в частности, от тонуса кровеносных сосудов. Как правило, препарат не влияет на нормальное АД, в большинстве случаев снижает повышенное давление, притом как систолическое, так и диастолическое.

Совместное применение с тиазидными диуретиками потенцирует гипотензивный эффект дилтиазема.

Назначают по 90-120 мг 3-4 раза в сутки.

Дилтиазем не рекомендуется принимать во время беременности и кормления.
|Принятый перорально, дилтиазем всасывается почти |
|полностью. Из-за особенностей метаболизма его |
|биодоступность равна приблизительно 45%. Около 80% |
|препарата находится в плазме в связанном виде, но только |
|40% - с альбумином. Поэтому дигоксин, гидрохлортиазид, |
|пропранолол, салициловая кислота, варфарин не оказывают |
|никакого влияния на концентрацию свободного дилтиазема в |
|плазме крови. Т1/2 - около 3 часов. Препарат почти |
|полностью метаболизируется, и только 0,1-4% его |
|выделяется в неизмененном виде. |

Нельзя применять верапамил, дилтиазем и нифедипин при кардиогенном шоке, сердечной недостаточности, дилтиазем и верпа мил - при синдроме слабости синусового узла, нарушении антриовентрикулярной проводимости, брадикардии.

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ ВТОРОГО ПОКОЛЕНИЯ

Представлены новыми лекарственными формами нифедипина, верапамила, дилтиазема и их новыми производными.

Отличительная особенность - высокоспецифическое воздействие на отдельные органы и сосудистые русла, более мощное воздействие, чем у обычных таблеток и капсул, и меньшее число побочных эффектов.

Новые лекарственные формы - это таблетки замедленного высвобождения
(SR, SL, ретард) и непрерывного высвобождения.

При приеме внутрь таблеток НИФЕДИПИНА С ДВУХФАЗНЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, состоящего из двух компонентов (5 мг всасываются быстро, а остальные 15 мг
- в течение 8 часов), начало их действия наступает через 10-15 мин, а его продолжительность - 21 час. Внутрь назначают однократно по 20 мг.

Рекомендуем скачать другие рефераты по теме: сочинение рассуждение, шпори по математиці.



Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11 | Следующая страница реферата

Поделитесь этой записью или добавьте в закладки