Предыдущая страница реферата | 34  35  36  37  38  39  40  41  42  43  44 | Следующая страница реферата

Вводится внутривенно в дозе 10000-20000 ЕД. Энтерально плохо всасывается, выводится через почки - 80%. Легко проникает в лимфу.
Применение: стрептококки устойчивые к другим антибиотикам.

Побочное действие: тромбофлебиты, аллергии, лейко- и нейтропения, ото- и нефротоксическое действие.

Ванкомицин
Обладает бактерицидным эффектом, оптимальная рН = 8. Активен в отношении метициллин-устойчивых стафилококков, НЕ действует на Грамм (-). Нарушает синтез клеточной стенки.

Применение: Тяжелая стафилококковая инфекция резистентная к метициллину, при аллергиях к пенициллину (снижена аллергенность).
Побочное действие: ототоксическое, аллергии, накопление в легких и плевре, нефротоксичность.

Клиндомицин_. (производное Линкомицина)
Активен в отношении Грамм (+) кокков, клостридий, анаэробов. Лучше всасывается, продолжительность действия до 12 часов. Много проникает в миометрий, печень (поступает в желчь в активной форме).

Побочное действие: нарушения ЖКТ (рвота, анорексия, диарея (до
30%)). Вызывает колиты - должен применяться строго по показаниям.

Эффективно сочетание с Тобрамицином.

Тиенам

Имипенем + стабилизатор.
Имипенем - самый мощный среди существующих антибиотиков. Обладает бактерицидным эффектом по отношению ко всем клинически значимым формам возбудителей. Устойчив к бета-лактамазам, Выраженный и длительный эффект после отмены препарата.

Стабилизатор (Цилостатин) - высокоспецифичный ингибитор дигидропептидазы, которая обеспечивает выделение Имипенема через почки.
70% выделяется в неизмененном виде.

Низкая проницаемость бактериальной стенки - быстро проходит через специальные каналы. Бета-лактамазы между клеточной стенкой и цитоплазматической мембраной - устойчив. Измененный участок связывания - связывается с другим относительно пенициллинов участком. Практически не вырабатывается резистентность. Не кумулирует, незначительно модифицируется печенью. Связывается с белками плазмы не более 20-25% (активен).
Осторожность при:

Заболеваниях ЖКТ (колитах), беременности (применение по жизненным показаниям), при грудном вскармливании, детям, при нарушении функции почек, черепномозговых травмах.
|Сочетание препаратов |ЭФФЕКТ |
|Пенициллины + аминогликозиды |при введении в одном шприце или |
|Макролиды + пенициллины, цефалоспорины, |последовательно - снижение |
|полимиксины, левомицетин. |антибактериальной активности |
|Тетрациклин + молочные продукты (+ |Снижение биодоступности |
|препараты железа) | |
|Макролиды + сердечные гликозиды |Увеличение всасывания сердечных |
| |гликозидов |
|Макролиды + теофиллин |Уменьшение биодоступоности макролидов|
| |из ЖКТ |
|Тетрациклин + сердечные гликозиды |Увеличение всасывания сердечных |
| |гликозидов |

Ликвор Левомицетин, Цефалоспорин

Перикард, плевра, брюшина Тетрациклины, Цефалоспорины 2-го и 3-го поколений, Тиенам, Аминогликозиды, Ванкомицин

Желчь Пенициллины, Тетрациклины, Рифампицин, Линкомицин

Кости Линкомицин, Клиндомицин, Цеалоспорины, Тиенам,
Тетрациклины

Плацента БОЛЬШИНСТВО

Нефротоксичность Цефалоспорины, Метациклин, Аминогликозиды

Ототоксичность Аминогликозиды

Гепатотоксичность Рифампицин, Тетрациклин, Макролиды

Угнетение кроветворения Левомицетин, Ванкомицин, противоопухолевые антибиотики

АНТИГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Практически нет антибактериальной активности но действуют на грибы рода Candida. Применяются в сочетании со средствами действующими на кишечную флору

Нистатин
Плохо всасывается, активность снижается в присутствии 2-х валентных ионов, применяется энтерально по 0.5

Леворин
Дополнительный эффект против трихомонад. Гепатотоксичен, вызывает нарушения ЖКТ.

Амфотерицин
Применяется для борьбы с грибками устойчивым к Нистатину и Леворину.
Продолжительность действия до 8 часов, при нарушении функции почек - до 15 дней, склонен к кумуляции. Применяется при генерализованном кандидосепсисе, грибках резистентных к Леворину и Нистатину. Побочно: аллергия, нефротоксичность.

Микогептин
Аналог Амфотерицина, применяется энтерально, Хорошо всасывается и проникает в ткани, препарат выбора для висцеральных кандидозов
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Уступают по активности антибиотикам, но имеют преимущества:

1 Малая токсичность (можно применять в амбулаторной практике)

2 Нет противопоказаний в детском возрасте

3 Относительно низкие цены
Препараты обладают бактериостатическим противомикробным эффектом (в условиях иммунодефицита не активны), активны только против делящихся штаммов.

Механизм действия_.:

1 Конкурентное ингибирование ПАБК (парааминобензойной кислоты).
Функция ПАБК - субстрат для построения фолиевой кислоты). ПАБК + птерин + глутаминовая кислота = дигидрофолиевая кислота. Реакция идет под действием фермента фолатсинтетазы. Дигидрофолиевая кислота + 2 протона водорода = тетрагидрофолиевая кислота (коэнзим F). Реакция идет под действием фермента фолатредуктазы. Коэнзим F необходим для активации одноуглеродных соединений, которые используются при синтезе азотистых оснований.
Отсутствие или недостаток азотистых оснований приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и, следовательно белков микробной клетки.

2 Конкурентное связывание птерина.

3 Ингибирование фолатсинтетазы. Из механизма действия препаратов следует:

1.Препараты действуют только в высоких концентрациях
(концентрация препарата в месте действия должна превышать концентрацию
ПАБК в десятки и сотни раз)

2.Сульфаниламиды малотоксичны для животных клеток (в том числе для клеток человека) из-за того, что в животных клетках не происходит синтез дигидрофолиевой кислоты (она захватывается готовой). Но в печени происходит гидрирование дигидрофолиевой кислоты под действием фолатредуктазы.

3.В средах с высокими концентрациями ПАБК противомикробная активность препаратов снижается (нецелесообразно использовать в гнойном очаге)

4.Если микроорганизм начинает синтезировать ПАБК в больших количествах - становится резистентным к действию сульфаниламидов.

Спектр действия - широкий:

Грамм (-) и Грамм (+) кокки, Грамм (-) бактерии, возбудитель холеры, хламидии (возбудитель трахомы), простейшие (возбудитель малярии и токсоплазмоза), актиномицеты (возбудители глубоких (системных) микозов).

Ограниченное действия в отношении: синегнойной палочки, бруцеллы, энтерококков.

Классификация

1 По всасыванию

Плохо всасываются Хорошо всасываются

(обладают только местным действием) все остальные

Фталазол,Сульгин,Дисульформин,

Салазопроизводные (Салазопиридазин)

2 По длительности эффекта:
|Тип |Период |Ударна|Поддерживаю|Частота |Препараты |
|действия|полувыведе|я доза|щая доза |приема | |
| |ния | | | | |
|Коротког|24 ч |1-2 |0.5-1 |1 в сутки |Сульфамонометаксин, |
|о-го | | | | |Сульфапиридазин, Фтазин, |
| | | | | |Сульфадиметоксин |

Сульфапиридазин и Сульфадиметоксин прочно связываются с белками плазмы, что приводит к нако- плению (кумуляции) препаратов - пролонгированному действию
Сверхдлительного действия - Сульфален (тоже связывается с белками плазмы).
При экстремальных ситуациях ударная доза 1г, поддерживающая доза - 0.25 г, применяется 1 раз в сутки.

При хронических состояниях ударная доза 2 г, применяется 1 раз в неделю.
Препараты длительного и сверхдлительного действия отличаются большей токсичностью.

Бактрим_. (Бисептол)

Триметоприм (80 мг), ингибирует фолатредуктазу + Сульфаниламиды (400 мг), ингибирует фолатсинтетазу. За счет комбинированного действия
Бисептол действует на 60-95% штаммов (обычные препараты действуют на 60% штаммов). Метаболизируется в токсические вещества (эпоксиды).

Побочное действие: Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Противопоказания к Бисептолу:

1 Беременность

2 Заболевания кроветворных органов

Применение сульфаниламидов:
1. Инфекции мочевыводящих путей (кишечная палочка, протей) - острые и хронические циститы, пиелиты, асимптоматическая бациллурия.
2. Бактериальная дизентерия (применяются препараты не всасывающиеся -
Фталазол, Сульгин). В тяжелы случаях назначается Бисептол (2 таблетки
2 раза в день в течении 5 дней).
3. Профилактика менингококковой инфекции
4. Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит) - применяется
Сульфален, Сульфапиридазин.
5. Рожистое воспаление - местное и системное применение
6. Инфекции глаз (коньюнктивиты,блефариты) - применяется Альбуцид
7. Инфекции верхних дыхательных путей.
8. Трахома (местно и системно)
9. Малярия - Сульфазин (+ противомалярийные препараты других групп)
10. Токсоплазмоз (+ кортикостероиды)
11. Глубокие микозы
12. Сепсис - внутривенное введение Этазол-натрий, Норсульфазол-натрий (1-
2 г 5-10% раствора).
13. Неспецифический язвенный колит

Салазопроизводные
Распадаются на салазовую кислоту (противовоспалительное действие) и сульфаниламид противомикробное действие).

Побочные эффекты:
1. Диспептические расстройства
2. Нарушения центральной нервной системы (1%)
3. Аллергии (5-10%)
4. Нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения)
5. Гемолитическая анемия (редко)
6. Полиневриты (исчезают после отмены)
7. Поражения почек (5%). Выражается в ознобе (повышение температуры), гематурии, болях в пояснице. Сульфаниламиды могут выпадать в осадок, их ацетилированные производные плохо растворимы в кислой среде.

Меры профилактики побочных явлений:

Назначать щелочное питье, не рекомендуются кислые продукты
(уменьшение риска кристаллурии). Назначается сода (5-10 г/сутки) и поливитаминные препараты (особенно витамины группы В).

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА

Хиноксидин (таблетки), Диоксидин (внутривенно, внутрь полостей).
Препараты обладают бактерицидным действием и применяются при тяжелых формах гнойно-некротических процессов. Спектр действия - широкий: протей, синегнойная палочка, палочка Фридлендера, кишечная палочка, стафилококк, стрептококки, стафилококки, возбудители газовой гангрены и дизентерии. Действует на штаммы устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Применяются:

1 Инфекций мочевыводящих путей

2 Желчевыводящих путей

3 Легких и плевры

4 Сепсис

5 Местное применение при ожогах и язвах.

В детской практике не_. показан.

Побочное действие:

1 Диспептические расстройства 2 Аллергии 3 Судороги икроножных мышц

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

Фурациллин, Фурадонин, Фуразолидон, Фуразолин, Фурагин

По противомикробной активности приближаются к антибиотикам
(Тетрациклину).

По механизму - нарушение дыхания, ингибирование цикла трикарбоновых кислот. Спектр действия широкий: Гр (-) и Гр (+) бактерии, патологические грибы, крупные вирусы, трихомонады, лямблии. Достоинствами препаратов данного ряда являются: Высокая противомикробная активность, широкий спектр, низкая токсичность, малая скорость развития устойчивости. Через 3 часа в моче определяются следующие доли исходного количества препарата:

Фурадонин 25%

Фуразолидон 8%

Фурациллин 1%

Фурадонин
Применяется внутрь для лечения инфекций мочевыводящих путей,при сепсисе, перитоните.Местно - для промывания гнойных ран.

Фурациллин
Обработка операционного поля, лечение химических и термических ожогов.
Местное лечение тонзиллитов и отитов (полоскание), коньюнктивитов (глазные капли), инфекций мочевыводящих путей.

Фуразолидон
Применяется внутрь для лечения бактериальной дизентерии, сальмонеллеза, трихомониаза.

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА

Хинозол - местное лечение гнойных ран и язв. Энтеросептол, Мексаформ
(комбинированный препарат с Энтеросептолом), Мексаза - лечение бактериальных дизентерий, диспепсий, связанных с бактериями. 5-НОК - лечение инфекций мочевыводящих путей (применяется редко по причине аллергий).

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОСЕМИКАРБАЗОНА

Фарингосепт - местное лечение тонзиллитов, стоматитов, подготовка к операциям на ротовой полости, носоглотке.

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА

Налидиксовая кислота, Невипрамон, Неграм. Обладают бактериостатическим действием, активны в отношении Гр (-) флоры, хорошо всасываются. Применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, холециститов, энтероколитов. Быстро развивается устойчивость.

ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРХИНОЛОНА
|Препарат |Период |Доза внутрь |Доза внутривенно |
| |полувыведения | | |
|Ципрофлоксацин |4 часа |0.25-0.75 |0.2 |
|Норфлоксацин |4 |0.4-0.6 |— |
|Офлоксацин |7 часов |0.2-0.4 |0.2 |
|Пефлоксацин |10 |0.2 |0.2 |

Все препараты применяются 2 раза в сутки
Спектр противомикробной активности очень широкий, близок к цефалоспоринам 4- го поколения

Механизм действия

Угнетения фермента ДНК-гиразы (отвечает за образование суперспирали) - раскручивание суперспирали (дополнительно действует на связи, образуемые этим ферментом) - неконтролируемый рост - разрушение микробной клетки. Препараты эффективны в отношении:

1 Гр (-): кишечной палочки, клебсиеллы, протея, шигеллы, сальмонелл, энтеробактера, легионеллы, псевдомонады, гемофильной палочки, возбудителя менингита.

2 Гр (+) - эффективность вариабельна: стрептококк групп А,В,С, пневмококк - офлоксацин и ципрофлоксацин.
Золотистый и эпидермальный стафилококк - все препараты.

3 Анаэробы (вариабельное действие): клостридия, бактероиды

4 Прочие: хламидия, микобактерия туберкулеза.

Достоинства препаратов данной группы:

1 Очень широкий спектр

Рекомендуем скачать другие рефераты по теме: курение реферат, доклад на тему.



Предыдущая страница реферата | 34  35  36  37  38  39  40  41  42  43  44 | Следующая страница реферата

Поделитесь этой записью или добавьте в закладки